Bộ sản phẩm 2+ 1 viên uống chống đột quỵ và phòng ngừa biến chứng tim mạch, chống đông máu CARDIO MAGNIL, 100 viên 2+1 Кардиомагнил 75 мг №100 по специальной цене
Cardiomagnyl (75 mg + 15,2 mg) là thuốc kết hợp dùng để ngăn ngừa bệnh tim mạch và giảm nguy cơ đông máu. Thuốc cải thiện vi tuần hoàn, phục hồi nguồn cung cấp máu cho các vùng thiếu máu cục bộ, giảm độ nhớt của máu và nguy cơ huyết khối.
Nó chứa hai thành phần hoạt chất: axit acetylsalicylic (aspirin) (75 mg) và magiê (15,2 mg). Aspirin giúp giảm đông máu và ngăn ngừa cục máu đông, từ đó làm giảm nguy cơ đau tim và đột quỵ. Magiê có thể giúp bảo vệ niêm mạc dạ dày khỏi tác động của axit acetylsalicylic. Thuốc có ở dạng viên nén bao phim để bảo vệ đường tiêu hóa khỏi tiếp xúc với axit. Các viên thuốc được nuốt cả viên với nước. Nếu muốn, viên thuốc có thể được bẻ làm đôi, nhai hoặc nhai trước. Cardiomagnyl có hiệu quả cao và an toàn, có thể được sử dụng cả trong điều trị và phòng ngừa các bệnh tim mạch. Quá trình điều trị và liều lượng phải được bác sĩ chỉ định.
Sức khỏe tim mạch được kiểm soát!
BẢO VỆ ĐÁNG TIN CẬY Cardiomagnyl là chế phẩm gốc chất lượng cao của axit acetylsalicylic thuộc loại hòa tan trong dạ dày.
Không giống như các loại thuốc hòa tan trong ruột, Cardiomagnyl bắt đầu được hấp thu ở dạ dày.
Nhờ đó, Cardiomagnyl đạt nồng độ tối đa trong máu nhanh hơn, được hấp thu hoàn toàn hơn và ngăn chặn sự hình thành cục máu đông hiệu quả hơn so với các chế phẩm axit acetylsalicylic dùng đường ruột.
ASA được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thời gian bán thải của ASA khoảng 15 phút, vì với sự tham gia của enzyme ASA nhanh chóng bị thủy phân thành axit salicylic (SA) trong ruột, gan và huyết tương. Thời gian bán hủy của SA là khoảng 3 giờ, nhưng có thể tăng đáng kể khi dùng đồng thời liều lớn ASA (hơn 3,0 g) do hệ thống enzyme bão hòa.
Sinh khả dụng của ASA là khoảng 70%, nhưng giá trị này dao động đáng kể, do ASA trải qua quá trình thủy phân trước hệ thống (niêm mạc đường tiêu hóa, gan) thành SA dưới tác dụng của enzyme. Sinh khả dụng của SA là 80-100%.
Liều magie hydroxit được sử dụng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của axit acetylsalicylic.
Dược lực học
Cơ chế hoạt động của axit acetylsalicylic (ASA) dựa trên sự ức chế không thể đảo ngược của cyclooxygenase (COX-1), do đó quá trình tổng hợp tromboxane A2 bị ngăn chặn và sự kết tập tiểu cầu bị ức chế. Người ta tin rằng ASA có các cơ chế khác để ức chế kết tập tiểu cầu, giúp mở rộng phạm vi sử dụng của nó trong các bệnh mạch máu khác nhau.
ASA còn có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Magiê hydroxit, một phần của Cardiomagnyl, bảo vệ màng nhầy của đường tiêu hóa khỏi tác động của axit acetylsalicylic.
Hướng dẫn sử dụng
Phòng ngừa ban đầu các bệnh tim mạch như huyết khối và suy tim cấp khi có các yếu tố nguy cơ (ví dụ như đái tháo đường, tăng lipid máu, tăng huyết áp, béo phì, hút thuốc, tuổi già).
Phòng ngừa nhồi máu cơ tim tái phát và huyết khối mạch máu.
Phòng ngừa huyết khối tắc mạch sau phẫu thuật mạch máu (ghép động mạch vành, nong mạch vành qua da).
Đau thắt ngực không ổn định.
Hướng dẫn sử dụng và liều lượng
Các viên thuốc được uống với nước. Nếu muốn, viên thuốc có thể được bẻ làm đôi, nhai hoặc nhai trước.
Đau thắt ngực không ổn định và ổn định
1 viên Cardiomagnyl chứa ASA với liều 75-150 mg, 1 lần mỗi ngày.
Phòng ngừa nhồi máu cơ tim tái phát
1 viên Cardiomagnyl chứa ASA với liều 75-150 mg, 1 lần mỗi ngày.
Phòng ngừa cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua tái phát (TIA) và đột quỵ thiếu máu cục bộ tái phát ở những bệnh nhân trước đây bị tai biến mạch máu não
1 viên Cardiomagnyl chứa ASA với liều 75-150 mg, 1 lần mỗi ngày.
Phòng ngừa biến chứng huyết khối sau phẫu thuật và can thiệp mạch máu xâm lấn (như phẫu thuật bắc cầu động mạch vành, cắt nội mạc động mạch cảnh, bắc cầu động tĩnh mạch, nong mạch và đặt stent động mạch vành, nong động mạch cảnh)
1 viên Cardiomagnyl chứa ASA với liều 75-150 mg, 1 lần mỗi ngày.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận
Cardiomagnyl chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận nặng. Cardiomagnyl nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, vì axit acetylsalicylic có thể làm tăng nguy cơ phát triển bệnh suy thận và suy thận cấp (xem phần “Hướng dẫn đặc biệt”).
Bệnh nhân rối loạn chức năng gan
Thuốc Cardiomagnyl chống chỉ định ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng. Cardiomagnyl nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan.
Trẻ em
Sự an toàn và hiệu quả của việc sử dụng các chế phẩm axit acetylsalicylic + [magiê hydroxit] ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Không có dữ liệu. Chống chỉ định sử dụng Cardiomagnyl ở bệnh nhân dưới 18 tuổi.
Chỉ dùng thuốc theo chỉ định, phương pháp sử dụng và liều lượng ghi trong hướng dẫn.
chỉ định
– Đau thắt ngực không ổn định và đau thắt ngực ổn định;
– Phòng ngừa nhồi máu cơ tim tái phát;
– Phòng ngừa cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua tái phát (TIA) và đột quỵ do thiếu máu cục bộ tái phát ở những bệnh nhân trước đây bị tai biến mạch máu não;
– Phòng ngừa biến chứng huyết khối sau phẫu thuật và can thiệp xâm lấn mạch máu (như phẫu thuật bắc cầu động mạch vành, cắt nội mạc động mạch cảnh, bắc cầu động tĩnh mạch, nong mạch và đặt stent động mạch vành, nong động mạch cảnh).
Hợp chất
Một viên thuốc chứa
Thành phần hoạt động:
Axit axetylsalicylic 75 mg
Magiê hydroxit 15,2 mg
Tá dược: tinh bột ngô, xenluloza vi tinh thể, magie stearat, tinh bột khoai tây; vỏ: hypromellose (methylhydroxypropylcellulose 15), propylene glycol, talc.
Chống chỉ định
Quá mẫn với ASA, tá dược của thuốc và các NSAID khác, xuất huyết não; xu hướng chảy máu (thiếu vitamin K, giảm tiểu cầu, xuất huyết tạng); hen phế quản do dùng salicylates và NSAID; sự kết hợp hoàn toàn hoặc không đầy đủ của bệnh hen phế quản, polyp mũi và xoang cạnh mũi tái phát và không dung nạp với axit acetylsalicylic hoặc các NSAID khác, bao gồm cả thuốc ức chế COX-2 (bao gồm cả tiền sử); tổn thương ăn mòn và loét đường tiêu hóa (trong giai đoạn cấp tính); Xuất huyết dạ dày; rối loạn chức năng gan nặng; suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 30 ml/phút); suy tim mạn tính chức năng lớp III-IV theo phân loại của NYHA; mang thai (tam cá nguyệt thứ nhất, tam cá nguyệt thứ 2 khi thai được hơn 20 tuần và tam cá nguyệt thứ 3 của thai kỳ); thời kỳ cho con bú; thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase; sử dụng đồng thời với methotrexate (hơn 15 mg mỗi tuần); trẻ em dưới 18 tuổi.
Cẩn thận
Đối với bệnh gút, tăng axit uric máu, tiền sử tổn thương loét đường tiêu hóa hoặc xuất huyết tiêu hóa, suy giảm chức năng gan, suy giảm chức năng thận, hen phế quản, sốt cỏ khô, polyp mũi, quá mẫn cảm với thuốc giảm đau, thuốc chống viêm, thuốc chống thấp khớp và phản ứng dị ứng với các chất khác trong quá trình phẫu thuật được đề xuất (bao gồm cả những chất nhỏ, ví dụ như nhổ răng); trong ba tháng thứ hai của thai kỳ lên đến 20 tuần.
Cần thận trọng khi điều trị đồng thời với các thuốc sau: methotrexate với liều dưới 15 mg mỗi tuần; thuốc chống đông máu, thuốc làm tan huyết khối hoặc thuốc chống tiểu cầu khác; metamizole và NSAID (bao gồm ibuprofen, naproxen), digoxin, thuốc hạ đường huyết đường uống (dẫn xuất sulfonylurea) và insulin, axit valproic, ethanol, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc).
Nếu mắc một trong các bệnh nêu trên, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng thuốc.
Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Các nghiên cứu trên động vật đã chứng minh độc tính sinh sản của axit acetylsalicylic. Việc sử dụng liều lớn salicylat trong 3 tháng đầu của thai kỳ có liên quan đến việc tăng tỷ lệ dị tật thai nhi. Trong ba tháng đầu của thai kỳ, việc sử dụng thuốc có chứa axit acetylsalicylic bị chống chỉ định. Trong ba tháng thứ hai của thai kỳ đến 20 tuần, salicylat chỉ có thể được kê đơn sau khi đánh giá nghiêm ngặt các rủi ro và lợi ích. Chống chỉ định sử dụng NSAID ở phụ nữ từ tuần thứ 20 của thai kỳ do có thể phát triển chứng thiểu ối và/hoặc bệnh lý thận ở trẻ sơ sinh (rối loạn chức năng thận ở trẻ sơ sinh).
Trong ba tháng cuối của thai kỳ, salicylat với liều cao (trên 300 mg/ngày) gây ức chế chuyển dạ, đóng sớm ống động mạch ở thai nhi, tăng chảy máu ở mẹ và thai nhi, và dùng ngay trước khi sinh có thể gây chảy máu nội sọ. xuất huyết, đặc biệt ở trẻ sinh non.
Thời kỳ cho con bú
Salicylat và chất chuyển hóa của chúng đi vào sữa mẹ với số lượng nhỏ. Dữ liệu lâm sàng hiện có không đủ để chứng minh khả năng hoặc không thể sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú. Trước khi kê đơn axit acetylsalicylic trong thời kỳ cho con bú, cần đánh giá lợi ích tiềm tàng của việc điều trị bằng thuốc so với nguy cơ tiềm ẩn đối với trẻ sơ sinh.
Hướng dẫn đặc biệt
Thuốc nên được sử dụng sau khi có chỉ định của bác sĩ.
ASA có thể gây co thắt phế quản, cũng như gây ra các cơn hen phế quản và các phản ứng quá mẫn khác. Các yếu tố nguy cơ bao gồm tiền sử hen phế quản, sốt cỏ khô, polyp mũi, bệnh hô hấp mãn tính và phản ứng dị ứng với các thuốc khác (ví dụ: phản ứng da, ngứa, nổi mề đay).
ASA có thể gây chảy máu ở mức độ nghiêm trọng khác nhau trong và sau phẫu thuật. Vài ngày trước khi phẫu thuật theo kế hoạch, cần đánh giá nguy cơ chảy máu so với nguy cơ biến chứng thiếu máu cục bộ ở bệnh nhân dùng ASA liều thấp. Nếu nguy cơ chảy máu là đáng kể, nên tạm thời ngừng sử dụng ASA.
Sự kết hợp của ASA với thuốc chống đông máu, thuốc tan huyết khối và thuốc chống tiểu cầu đi kèm với việc tăng nguy cơ chảy máu.
ASA ở liều thấp có thể gây ra sự phát triển của bệnh gút ở những bệnh nhân dễ mắc bệnh (những người bị giảm bài tiết axit uric).
Sự kết hợp giữa ASA với methotrexate đi kèm với việc tăng tỷ lệ tác dụng phụ từ các cơ quan tạo máu.
ASA liều cao có tác dụng hạ đường huyết, cần lưu ý khi kê đơn cho bệnh nhân đái tháo đường đang dùng thuốc hạ đường huyết đường uống và insulin.
Khi sử dụng kết hợp glucocorticosteroid toàn thân (GCS) và salicylat, cần nhớ rằng trong quá trình điều trị, nồng độ salicylat trong máu sẽ giảm và sau khi ngừng sử dụng glucocorticosteroid toàn thân (GCS), có thể xảy ra quá liều salicylat.
Metamizole và một số NSAID (bao gồm ibuprofen, naproxen) có thể làm suy yếu tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu của ASA. Bệnh nhân dùng ASA và dự định dùng metamizole hoặc NSAID nên thảo luận vấn đề này với bác sĩ (xem phần “Tương tác với các thuốc khác”).
Vượt quá liều ASA trên liều điều trị được khuyến cáo có liên quan đến nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.
Với việc sử dụng ASA liều thấp trong thời gian dài như một liệu pháp điều trị tổng hợp, phải thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi do nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.
Khi dùng ASA đồng thời với rượu sẽ làm tăng nguy cơ tổn thương màng nhầy của đường tiêu hóa và kéo dài thời gian chảy máu.
Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận hoặc ở những bệnh nhân bị suy tuần hoàn do tổn thương động mạch thận, suy tim mạn tính, giảm thể tích máu, phẫu thuật lớn, nhiễm trùng huyết hoặc các trường hợp chảy máu ồ ạt, nên thận trọng khi sử dụng Cardiomagnyl vì ASA có thể làm tăng nguy cơ phát triển suy thận cấp và rối loạn chức năng thận.
Trong các dạng thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase nghiêm trọng, ASA có thể gây tan máu và thiếu máu tán huyết. Các yếu tố có thể làm tăng nguy cơ tan máu bao gồm sốt, nhiễm trùng cấp tính và dùng thuốc liều cao.
Không nên sử dụng thuốc có chứa ASA cho trẻ em và thanh thiếu niên để điều trị nhiễm virus có hoặc không sốt mà không hỏi ý kiến bác sĩ. Một số bệnh do vi rút, đặc biệt là cúm A, cúm B và thủy đậu, có nguy cơ phát triển hội chứng Reye, một căn bệnh rất hiếm gặp nhưng đe dọa tính mạng cần được chăm sóc y tế ngay lập tức. Nguy cơ có thể tăng lên nếu ASA được sử dụng đồng thời, nhưng mối quan hệ nhân quả chưa được xác nhận. Nôn mửa không kiểm soát được trong những bệnh này có thể là triệu chứng của hội chứng Reye.
Khi sử dụng thuốc một cách độc lập, bạn không nên vượt quá thời gian tối đa và liều khuyến cáo. Nếu không có cải thiện hoặc nếu các triệu chứng của bệnh trở nên trầm trọng hơn, nên tham khảo ý kiến bác sĩ.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe
Trong quá trình điều trị bằng thuốc ASA, phải thận trọng khi lái xe và tham gia vào các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng đòi hỏi phải tăng cường sự tập trung và tốc độ của các phản ứng tâm thần vận động.
Hình thức đóng gói và phát hành
Viên nén bao phim 75 mg +15,2 mg – 100 chiếc có hướng dẫn sử dụng trong gói
Phản ứng phụ
Tiêu chuẩn đánh giá tần suất phản ứng bất lợi: rất thường xuyên (>1/10), thường xuyên (>1/100, <1/10), không thường xuyên (>1/1000, <1/100), hiếm khi (>1/10000). , <1/1000); rất hiếm (<1/10000); tần số không xác định – không thể ước tính được từ dữ liệu có sẵn.
Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết
Ít gặp: thiếu máu do thiếu sắt (có kèm chảy máu); hiếm gặp: thiếu máu xuất huyết; tần số không rõ: tan máu, thiếu máu tán huyết (liên quan đến các dạng thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase nghiêm trọng).
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Không phổ biến: quá mẫn, không dung nạp thuốc, phù dị ứng và phù mạch (phù Quincke); hiếm khi: phản ứng phản vệ; tần số không rõ: sốc phản vệ.
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: chóng mặt; Ít gặp: đột quỵ xuất huyết hoặc xuất huyết nội sọ (tử vong xảy ra với tần suất như nhau <0,1% ở bệnh nhân dùng liệu pháp ASA và bệnh nhân dùng giả dược).
Rối loạn thính giác và mê cung
Thường gặp: ù tai.
Rối loạn tim
Chưa rõ: Hội chứng suy tim, hô hấp (liên quan đến phản ứng dị ứng nghiêm trọng).
Rối loạn mạch máu
Không phổ biến: khối máu tụ; hiếm: xuất huyết, xuất huyết cơ; tần suất không rõ: chảy máu trong khi làm thủ thuật y tế.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
Thường gặp: chảy máu cam, viêm mũi; ít gặp: nghẹt mũi; tần số không rõ: hen phế quản do aspirin.
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: khó tiêu, đau dạ dày và bụng, viêm đường tiêu hóa, chảy máu đường tiêu hóa; hiếm gặp: chảy máu nướu răng, loét và bào mòn màng nhầy của dạ dày và tá tràng; hiếm gặp: loét thủng màng nhầy của dạ dày và tá tràng.
Rối loạn gan và đường mật
Ít gặp: rối loạn chức năng gan; hiếm gặp: tăng hoạt động của transaminase gan.
Rối loạn da và mô dưới da
Thường gặp: phát ban da, ngứa; Ít gặp: mày đay.
Rối loạn thận và đường tiết niệu
Thường: chảy máu từ đường sinh dục; hiếm gặp: suy giảm chức năng thận, suy thận cấp (ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc rối loạn tim mạch trước khi điều trị bằng thuốc có chứa ASA).
Nếu bạn gặp các tác dụng phụ được liệt kê trong hướng dẫn hoặc chúng trở nên tồi tệ hơn hoặc bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào khác không được liệt kê trong hướng dẫn, hãy báo cho bác sĩ của bạn.
Nhóm dược lý
chất chống tiểu cầu
Tương tác thuốc
Việc sử dụng đồng thời thuốc Cardiomagnyl với methotrexate có thể làm tăng độc tính huyết học của methotrexate do làm giảm độ thanh thải của thận và thay thế nó khỏi protein huyết tương. Chống chỉ định sử dụng methotrexate với liều hơn 15 mg mỗi tuần. Có thể sử dụng methotrexate với liều dưới 15 mg mỗi tuần một cách hết sức thận trọng nếu lợi ích cho bệnh nhân lớn hơn nguy cơ.
Khi dùng thuốc đồng thời với các NSAID khác có chứa salicylat với liều lượng lớn sẽ làm tăng nguy cơ gây loét và xuất huyết tiêu hóa.
Khi sử dụng đồng thời, ASA tăng cường tác dụng của các thuốc sau:
• methotrexate bằng cách giảm độ thanh thải ở thận và loại bỏ khả năng liên kết với protein của nó
• heparin và thuốc chống đông máu gián tiếp do phá vỡ chức năng tiểu cầu và làm dịch chuyển thuốc chống đông máu gián tiếp khỏi liên kết với protein
• Thuốc tan huyết khối, thuốc chống tiểu cầu và thuốc chống đông máu
• digoxin do giảm bài tiết qua thận
• thuốc hạ đường huyết dùng đường uống (dẫn xuất sulfonylurea) và insulin do đặc tính hạ đường huyết của chính ASA ở liều cao và thay thế các dẫn xuất sulfonylurea khỏi sự liên kết với protein huyết tương
• Axit valproic do nó bị dịch chuyển khỏi khả năng liên kết với protein
Khi sử dụng đồng thời (trong vòng một ngày) với metamizole và một số NSAID (bao gồm ibuprofen và naproxen), tác dụng đối kháng được ghi nhận chống lại sự ức chế không thể đảo ngược của chức năng tiểu cầu do tác dụng của ASA. Ý nghĩa lâm sàng của tác dụng này vẫn chưa được biết. Không nên kết hợp ASA với metamizole hoặc NSAID (bao gồm ibuprofen hoặc naproxen) ở những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao do có thể làm giảm tác dụng bảo vệ tim của ASA.
Khi dùng ASA kết hợp với ethanol (rượu), sẽ tăng nguy cơ tổn thương màng nhầy của đường tiêu hóa và kéo dài thời gian chảy máu do tăng cường tác dụng lẫn nhau của ASA và ethanol.
ASA làm suy yếu tác dụng của thuốc uricosuric (benzbromarone) do cạnh tranh đào thải axit uric ở ống thận.
Bằng cách tăng cường loại bỏ salicylat, glucocorticosteroid toàn thân (GCS) làm suy yếu tác dụng của chúng.
Thuốc kháng axit và cholestyramine làm giảm sự hấp thu của thuốc.
Sử dụng đồng thời ASA với các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc có thể dẫn đến tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa trên do có thể có tác dụng hiệp đồng.
Với việc sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu với ASA ở liều cao, mức lọc cầu thận giảm được quan sát thấy do giảm tổng hợp tuyến tiền liệt ở thận.
Khi kết hợp thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) với ASA liều cao, sẽ thấy giảm độ lọc cầu thận do ức chế prostaglandin, chất có tác dụng giãn mạch. Ngoài ra, tác dụng hạ huyết áp của thuốc ức chế ACE còn bị suy yếu.
Nếu bạn đang dùng các loại thuốc trên hoặc các loại thuốc khác (kể cả thuốc không kê đơn), hãy tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng loại thuốc này.
Dược lực học
Cơ chế hoạt động của axit acetylsalicylic (ASA) dựa trên sự ức chế không thể đảo ngược của cyclooxygenase (COX-1), do đó quá trình tổng hợp tromboxane A2 bị ngăn chặn và sự kết tập tiểu cầu bị ức chế. Người ta tin rằng ASA có các cơ chế khác để ức chế kết tập tiểu cầu, giúp mở rộng phạm vi sử dụng của nó trong các bệnh mạch máu khác nhau. ASA còn có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt.
Magiê hydroxit, một phần của thuốc Cardiomagnyl, có thể giúp bảo vệ niêm mạc dạ dày khỏi tác động của axit acetylsalicylic.
Nhiệt độ bảo quản 2oC đến 25oC
Dạng bào chế :Viên nén bao phim, màu trắng,
Dược động học
Axit asetylsalicylic
Sau khi uống, ASA được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn qua đường tiêu hóa (GIT). Trong và sau khi hấp thu, ASA được chuyển hóa thành chất chuyển hóa chính là axit salicylic (SA). Nồng độ tối đa của ASA trong huyết tương đạt được 20 phút sau khi uống, SA – sau 1-2 giờ. Khi dùng đồng thời với thức ăn, sự hấp thu ASA sẽ chậm lại mà không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu.
Sinh khả dụng của ASA là khoảng 70%, nhưng giá trị này dao động đáng kể, do ASA trải qua quá trình thủy phân trước hệ thống (niêm mạc đường tiêu hóa, gan) thành SA dưới tác dụng của enzyme. Sinh khả dụng của SA là 80-100%.
Phân bổ
ASA và SA phần lớn liên kết với protein huyết tương và được phân bố nhanh chóng trong cơ thể. Mức độ gắn kết của SA với protein huyết tương phụ thuộc vào nồng độ. Axit salicylic đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ.
Sự trao đổi chất
Chất chuyển hóa chính của ASA là axit salicylic. Axit salicylic được chuyển hóa ở gan tạo thành axit salicyluric, axit phenolic salicylic glucuronide, salicylic glucuronide và axit gentisic.
Thời gian bán thải của ASA khoảng 15 phút, vì với sự tham gia của enzyme ASA nhanh chóng bị thủy phân thành SA trong ruột, gan và huyết tương. Thời gian bán hủy của SA là khoảng 3 giờ, nhưng có thể tăng đáng kể khi dùng đồng thời liều lớn ASA (hơn 3,0 g) do hệ thống enzyme bão hòa. Axit salicylic và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua thận.
Magiê hydroxit
Magiê hydroxit có độ hấp thụ thấp và không có tác dụng toàn thân.
Phân phối và trao đổi chất
Magiê hydroxit không được chuyển hóa.
Magiê hydroxit được bài tiết qua ruột.
Liều magie hydroxit được sử dụng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của axit acetylsalicylic.
Quá liều
Triệu chứng quá liều vừa phải
Buồn nôn, nôn, ù tai, giảm thính lực, chóng mặt, lú lẫn.
Giải pháp
Rửa dạ dày, lấy than hoạt tính. Điều trị có triệu chứng.
Triệu chứng quá liều nghiêm trọng
Sốt, tăng thông khí, nhiễm toan ceton, nhiễm kiềm hô hấp, hôn mê, suy tim mạch và hô hấp, hạ đường huyết nặng.
Giải pháp
Nhập viện ngay tại các khoa chuyên khoa để điều trị cấp cứu – rửa dạ dày, xác định cân bằng axit-bazơ, lợi tiểu kiềm và kiềm cưỡng bức, chạy thận nhân tạo, truyền dung dịch, than hoạt tính, điều trị triệu chứng. Khi tiến hành lợi tiểu kiềm, cần đạt được giá trị pH trong khoảng từ 7,5 đến 8. Nên tiến hành lợi tiểu kiềm cưỡng bức khi nồng độ salicylat trong huyết tương cao hơn 500 mg/l (3,6 mmol/l) trong người lớn và 300 mg/l (2,2 mmol/l) ở trẻ em.
Trong trường hợp quá liều, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ ngay lập tức.